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Protocolo Supositorios

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Tecnología Farmacéutica Supositorios de Ácido Ácido Acetil Salicílico Escrita por: Revisada por: Aprobada por: Ma.de Gpe. Díaz Nanclares. PEO. DE MANUFACTURA Peo: Pág. 1 de 5 En vigor: En Revisión Substituye a: Supositorios Los supositorios son formas farmacéuticas sólidas medicadas para inserción en el recto, vagina, uretra. Presentan diferentes pesos y formas. El uso de supositorios esta principalmente dirigido a la administración de fármacos a niños y ancianos, personas hospitalizadas. O bien, el principio activo no es adecuado para administración oral. Tipos de supositorios: (USP). • • • Rectales: ahusados en uno o ambos ambos extremos (2g). Vaginales: Globulares u Ovoides Ovoides (5g) Uretrales : Candelillas de 5mm de diámetro y 5cm de longitud (mujeres) y 1.25cm (hombres) Absorción y Fisiología del Recto. El recto esta rodeado por las venas hemorroidales inferior y media, esto significa que los principios activos pueden llegar a circulación sistémica evitando metabolismo metabolismo hepático. Si la disposición del activo se da en la vena hemorroidal superior, ésta drena a la vena porta que conduce al hígado. Así la inserción de un supositorio en el recto puede favorecer la biodisponibilidad de un principio activo. Vehículos de los supositorios La base ideal para supositorios debe ser: No tóxica, No irritante a las mucosas, compatible con el principio activo, debe fundirse o disolverse en los líquidos rectales, estable en su almacenamiento, no debe unirse ni interferir con la liberación y absorción del fármaco. • • • Bases Lipofílicas: Esteres grasos cuya acción a cción depende de su fusión a la temperatura corporal para liberar  el principio activo. Manteca de cacao (Teobroma), Ceras. Una de sus desventajas es la posibilidad de polimorfos. Bases hidrosolubles: Su acción depende de su solubilidad solubilidad en los líquidos rectales (medio acuoso) para liberar el principio activo. Entre ellos se encuentran PEG de diferentes pesos moleculares, mezclas de éstos, gelatina glicerinada Aditivos : Tensoactivos Tensoactivo s que su principal acción acció n es modificar la liberación liberació n del principio activo. Conservadores como los parabenos sobre todo para bases compuestas por gelatina. Métodos de Fabricación Principalmente por fusión, moldeado. Tecnología Farmacéutica Supositorios de Ácido Acetil Salicílico Escrita por: Revisada por: Aprobada por: PEO. DE MANUFACTURA Peo: Pág. 2 de 5 En vigor: En Revisión Substituye a: Objetivo general Conocer los parámetros fundamentales involucrados en la formulación y los factores a controlar en el proceso de manufactura de los supositorios y/o óvulos. En particular considerando la manufactura por fusión. Objetivos particulares .- Observar la influencia de las diferentes bases, en la temperatura de fusión del supositorio. .- Aprender a elegir la base del supositorio en función de la solubilidad del principio activo en la misma y en función de la velocidad de liberación del principio activo que se desea. .- Ver la influencia de la temperatura de proceso en la temperatura de fusión de la base (polimorfos). .- Conocer el efecto de los tensoactivos en la formulación. .- Determinar el factor de desplazamiento del principio activo en supositorios de diferentes composiciones de la base Planteamiento del problema Se requiere desarrollar supositorios de ácido acetil salicílico (AAS) de 200 mg, como antipirético para niños y ancianos. Se requiere que este medicamento libere el principio activo rápidamente para lograr una acción rápida. Para lograr este propósito contamos con las siguientes bases: manteca de cacao (base oleaginosa), cera novata (base oleaginosa sintética), PEG (base miscible con agua) Realiza las pruebas que a continuación se señala y soluciona el problema anterior. Razona todos tus resultados. Bases Disponibles: Cera Novata PEG1000/PEG4000 90:10 Glicerina/Grenetina/Agua 80:20:10 Manteca de Cacao PEG1000/PEG6000/Tween 80 PEG1000/PEG6000/Span 60 70:20:10 70:20:10 Tecnología Farmacéutica Supositorios de Ácido Acetil Salicílico Escrita por: Revisada por: Aprobada por: PEO. DE MANUFACTURA Peo: Pág. 3 de 5 En vigor: En Revisión Substituye a: Material Equipo 2 Agitador Magnético Balanza analítica 2 Varilla de Vidrio Balanza granataria 4 Vasos de pp 100 ml Parrilla de calentamiento Espátula de acero inoxidable Molde de acero inoxidable 2 Termómetros Tamiz Malla # 100 Procedimiento 1.- Determinar la capacidad de los moldes. • Fundir 10g de la base a ensayar  • Dejar que enfríe hasta cerca del punto de fusión. • Lubricar el molde con glicerina, aceite mineral o no lubricar, según se crea conveniente. • • Calentar el molde. Llenar el molde con la base (5 supositorios) dejando que ésta cubra toda la superficie superior  del mismo. • Dejar enfriar hasta que solidifique. (Observar que no todas las bases se comportan igual). • Sacar los supositorios y pesarlos. Determinar peso promedio. 2.- Determinar el factor de desplazamiento del ácido acetil salicílico (AAS) para la base de supositorio a utilizar. • Pesar la cantidad necesaria de AAS para preparar 5 supositorios. (Tamizar por malla #100). • Pesar por separado 8g y 7 g de la base a utilizar y fundirla (mantener la temperatura 10°C por arriba del punto de fusión). • Adicionar el AAS poco a poco a la base fundida (8 g) y agitar mecánicamente hasta total incorporación del activo, mantener la temperatura. Tecnología Farmacéutica Supositorios de Ácido Acetil Salicílico Escrita por: Revisada por: PEO. DE MANUFACTURA Peo: Pág. 4 de 5 En vigor: En Revisión Aprobada por: Substituye a: • • Deje enfriar un poco sin que solidifique por completo. Adicionar el resto de base fundida (7g). Dejar enfriar hasta que solidifique. • Sacar los supositorios y pesarlos. Determinar peso promedio. • Para obtener el factor de desplazamiento del AAS en la base utilizada. Se hace uso de la siguiente formula: •   f   =  x − ( y −  p )  p Donde: f = factor de desplazamiento del P.A. en la base utilizada.  p = Gramos de P.A. (AAS) necesarios para n supositorios y = Peso en gramos n supositorios con P.A. (AAS).  X = Peso en gramos n supositorios de solo base. 3.- Determinar la cantidad de base necesaria para hacer supositorios con 200mg de AAS. • Una vez que se conoce el factor de desplazamiento del AAS en la base a utilizar se puede establecer la cantidad de base necesaria para extrapolarlo al lote por fabricar, aplicando la siguiente fórmula: M  = F  − Σ( fS ) Donde: M = Masa en gramos de la base a utilizar por supositorio. F = Capacidad en gramos del molde. f = factor de desplazamiento. S= Cantidad de P.A. en gramos. 4.-Usando el método de fusión, hacer supositorios con 200mg de AAS (10 pzas.)en las diferentes bases disponibles. • Pesar la cantidad necesaria de AAS para preparar 10 supositorios. (Tamizar por malla #100 ). • Pesar la cantidad necesaria de base para 10 supositorios • Fundir la base. (mantener la temperatura 10°C por arriba del punto de fusión). • • Adicionar el AAS poco a poco a la base fundida y agitar mecánicamente hasta total incorporación del activo, (mantener la temperatura 10°C por arriba del punto de fusión). Dosificar en el molde previamente calentado. Dejar enfriar hasta solidificar  • Refrigerar por 24 hrs. (4° a 8°C). • Tecnología Farmacéutica Supositorios de Ácido Acetil Salicílico Escrita por: Revisada por: Aprobada por: PEO. DE MANUFACTURA Peo: Pág. 5 de 5 En vigor: En Revisión Substituye a: • Determinar y Reportar  Peso Promedio Apariencia:(olor, color, superficie –quebradiza- y forma) Consistencia: Duro, blando. Tiempo de Desintegración. Punto de Fusión Uniformidad de Contenido. (Proponer una técnica de cuantificación del P.A.) Bibliografía Remington, Farmacia, 19ª Edición, Editorial Médica Panamericana, Tomo 2, Capítulo 90, pp 2436-2445. Aulton M. E. Farmacia, La ciencia del diseño de las formas farmacéuticas, 2ª edición, Elsevier, Capítulo 34, pp 534-543. Helman José, Farmacotecnia Teórica y Práctica, Ed. Continental México, tomo VIII.