Transcript
Zioła saponinowo-sterydowe jako alternatywy dla kortykosteroidów Henryk Różański Państwowa Wyższa Szkoła Zawodowa im. St. Pigonia w Krośnie Laboratorium Biologii Przemysłowej i Eksperymentalnej Glikokortykosteroidy w dzisiejszej medycynie Glikokortykosteroidy stanowią ogromnie ważną grupę leków sterydowych o bardzo licznych wskazaniach terapeutycznych. Wielu lekarzy wprost nie wyobraża sobie terapii wielu schorzeń bez użycia preparatów sterydowych wywodzących się pierwotnie z hormonów sterydowych nadnerczy. Wytwarzane są w nadnerczach. Nadnercza (glandula suprarenalis) leżą na górnych biegunach nerek, każde waży około 5-6 g W przekroju wyróżnia się strefę korową i rdzeniową. Kora nadnerczy wykazuje budowę warstwową, w której można wyróżnić: warstwę kłębkową, pasmowatą i najgłębszą siatkowatą. Glikokortykosteroidy W warstwie kłębkowej syntetyzowany jest aldosteron, który należy do mineralokortykosteroidów. Mineralokortykosteroidem jest także 11-dezoksykortykosteron, który najczęściej jest przekształcany w kortykosteron lub w aldosteron. Komórki warstwy pasmowatej syntetyzują glikokortykosteroidy: kortyzol (=hydrokortyzon), kortyzon i kortykosteron. 17-ketosteroidy Warstwa siatkowata zbudowana jest z pasm komórek tworzących nieregularną sieć. Syntetyzują 17-ketosteroidy (np. dehydroepiandrosteron, androstendion, testosteron) i estrogeny. Glikokortykosteroidy Glikokortykosteroidy zwiększają zawartość glikogenu w wątrobie, poprzez pobudzanie syntezy glikogenu z aminokwasów. Zwiększają zawartość glukozy we krwi przy równoczesnym zahamowaniu jej zużycia. Przyśpieszają katabolizm białek i puryn co objawia się zwiększonym wydalaniem kwasu moczowego, mocznika i amoniaku wraz z potem i moczem. Wzbudzają rozkład enzymatyczny tkanki tłuszczowej (pobudzają lipolizę), ale tylko w niektórych okolicach ciała. Glikokortykosteroidy Zwiększają wydalanie potasu i wapnia, zatrzymując w ustroju sód i wodę. Działają przeciwzapalnie, zmniejszają liczbę limfocytów we krwi, hamują rozwój tkanek limfocytotwórczych, w tym także grasicy (zmniejszają jej masę). Znoszą działanie histaminy i hormonów grasiczych. Hamują odpowiedź immunologiczną, działają więc immunosupresyjnie. Dzięki temu glikokortykosteroidy hamują odrzucanie przeszczepów, co zostało wykorzystane w lecznictwie. annals.org Glikokortykosteroidy Unieczynniają hialuronidazę, zmniejszając destrukcję kolagenu i mukopolisacharydów, a tym samym tkanki łącznej. Powoduje to odizolowanie ogniska zapalnego od sąsiednich tkanek i brak jego poszerzania i wywoływania objawów ogólnych. Hamują reakcję alergenu z przeciwciałem, co hamuje odczyn alergiczny. Te właściwości również zostały wykorzystane w lecznictwie. what-when-how.com Glikokortykosteroidy Glikokortykosteroidy dzięki wpływowi przeciwzapalnemu i przeciwwysiękowemu wpływają również przeciwobrzękowo. Uszczelniają naczynia krwionośne. Nasilają lipolizę wywołaną aminami katecholowymi. Są inhibitorami proliferacji. Zwiększają reaktywność naczyń krwionośnych i oskrzeli na aminy katecholowe. Zwiększają liczbę trombocytów (płytek krwi). Działają również euforyzująco i przeciwstresowo. Hamują czynności hormonalne jajników i jąder. kickingitwithcushings.wordpress.com Zastosowanie glikortykosteroidów w terapii jest ogromne, między innymi: - uogólnione nieinfekcyjne stany zapalne, np. reumatoidalne zapalenie stawów - autoimmunologiczne choroby skóry, np. łuszczyca, wyprysk - choroba Leśniowskiego-Crohna - choroby alergiczne - zespół nefrotyczny - choroba posurowicza - dychawica oskrzelowa - kolagenozy - choroba Addisona - wstrząs anafilaktyczny - profilaktyka odrzucenia przeszczepu - obrzęk mózgu - niedoczynność przysadki z wtórną niedoczynnością kory nadnerczy (zespół Sheehana) - ostre nieropne zapalenie tarczycy - przewlekłe zapalenie oskrzeli - zachłystowe zapalenie płuc - niedokrwistość hemolityczna nabyta - niedokrwistość aplastyczna wrodzona - choroby nowotworowe białaczki, chłoniaki Działania uboczne i niepożądane glikokortykosteroidów są równie liczne, jak wskazania terapeutyczne. Zależą od dawki i czasu trwania kuracji. Najczęstsze to: zatrzymanie wody i sodu w organizmie, hipokaliemia, zasadowica hipokaliemiczna, zastoinowa niewydolność serca u podatnych chorych, ryzyko wystąpienia zakrzepów, nadciśnienie tętnicze, osłabienie mięśniowe, miopatia posteroidowa, zmniejszenie masy mięśniowej, osteoporoza, patologiczne złamania kości długich, choroba wrzodowa (perforacje, krwotok), zapalenie trzustki, zaniki skóry, zwiększona podatność na uszkodzenia, wybroczyny i wylewy podskórne, wzmożona potliwość, trądzik sterydowy, zawroty i bóle głowy, drgawki, objawy rzekomego guza mózgu (zwiększenie ciśnienia wewnątrzczaszkowego i obrzęk tarczy nerwu wzrokowego), zaburzenia miesiączkowania, jatrogenny zespół Cushinga, zahamowanie wzrostu u dzieci, wtórne zahamowanie reaktywności osi przysadkowo-nadnerczowej (ujawnienie się objawów w sytuacjach stresowych uraz, zabieg, zakażenie), zmniejszenie tolerancji węglowodanów do wystąpienia cukrzycy włącznie, zwiększenie zapotrzebowania na insulinę. Powodują ujemny bilans azotowy. Zwiększają podatność na zakażenia bakteryjne, wirusowe, grzybicze. Powodują również zmiany psychiczne (hipomaniakalne, nadmierna euforia), zaćmę, jaskrę, upośledzenie gojenia ran oraz rozstępy skórne. Glikokortykosteroidy Glikokortykosteroidy są wprowadzane do organizmu doustnie, wziewnie, dożylnie, domięśniowo. Opracowano również szereg preparatów dermatologicznych (emulsje, żele, maści). Do najczęściej stosowanych kortykosteroidów należą: hydrokortyzon, prednizon, prednizolon, triamcynolon, deksametazon, betametazon, budezonid, beklometazon, flutykazon i cyklezonid. Ziołowe alternatywy dla glikokortykosteroidów. Fitoterapia dysponuje ziołami, które są bardzo wartościowymi alternatywami dla glikokortykosteroidów. Niektóre przetwory ziołowe umożliwiają zmniejszenie dawki leków kortykosteroidowych, dzięki czemu minimalizują wystąpienie działań ubocznych. Część ziół również uzupełnia działanie kortykosteroidów, dopełniając efekty terapii. Fot. H. Rozanski Synteza kortykosteroidów i in. hormonów sterydowych Przemysł farmaceutyczny w celu uzyskania kortykosteroidów na drodze półsyntezy potrzebuje substratu sterydowego, który przy pomocy procesów biotechnologicznych i chemicznych zostanie odpowiednio zmodyfikowany. Substraty, stanowiące źródło rdzenia sterydowego pochodzą z różnych roślin, np. z rodzaju pochrzyn Dioscorea, psianka Solanum, kozieradki Trigonella, agawy Agave, juka Yucca, kolcorośl Smilax, trójlist Trillium i ruszczyk Ruscus. Fot. H. Rozanski Solanum dulcamara L. - psianka słodkogórz (Bittersweet, Bittersüßer). Rodzina: Solanaceae. Surowcem jest ziele Herba Solani dulcamarae oraz pędy (wierzchołki pędów) Caule Dulcamarae (Stipites Dulcamarae). Fot. H. Rozanski Solanum dulcamara L. Zawiera saponiny sterydowe ok. 0,18-0,25% (alfa- i beta solamaryna, jamogenina, soladulkozydy), alkaloidy steroidowe (w zielu ok. 0,5%, w owocach 0,03-0,06%): soladulcydyna (soladulcidine), solasodyna (solasodine), tomatydenol (tomatidenol); karotenoidy (lycoxantin), polifenole, cukry, szczawiany (owoce), śluzy. Fot. H. Rozanski Beta-Solamarine yamogenin Solanum dulcamara L. Psianka była i jest stosowana w ziołolecznictwie ludowym jako środek moczopędny, przeciwreumatyczny, przeciwartretyczny i rozkurczowy. Działa też uspokajająco. Stosowanie surowca wymaga ostrożności i rozwagi. Psianka przedawkowana wywołuje zatrucie (biegunka, wymioty, zawroty głowy, podrażnienie przewodu pokarmowego i układu moczowego). Objawy psychiczne (zaburzenia postrzegania świata i odbioru bodźców) występują po dawkach toksycznych. Fot. H. Rozanski Solanum dulcamara L. Saponiny sterydowe i glikoalkaloidy saponinowe przyjęte w nadmiarze powodują rozpad krwinek hemolizę i uszkodzenie śródbłonków, błon komórkowych, zaburzenia transportu tkankowego. W dawkach leczniczych działają odkażająco, silnie przeciwzapalnie, przeciwobrzękowo, przeciwbólowo, odtruwająco, moczopędnie, żółciopędnie i wykrztuśnie. Wyciągi z psianki wykazują aktywność przeciwnowotworową, pierwotniakobójczą, bakteriostatyczną oraz przeciwwirusową. Hamują rozwój Candida. Degradują również biofilm z bakteriami patogennymi. Solanum dulcamara L. W ciągu 3-5 dni regularnego stosowania przynoszą wyraźną poprawę w przypadku stanów zapalnych stawów, mięśni, skóry, układu oddechowego i jelit. Składniki czynne przenikają do tkanki nerwowej i narządów rozrodczych również działając przeciwzapalnie. Psianka pobudza ruchy migawkowe nabłonka w drogach oddechowych, rozluźnia i upłynnia złogi ropne i śluzowe ułatwiając ich usunięcie z układu oddechowego. Fot. H. Rozanski Solanum dulcamara L. Wodne wyciągi zastosowane na skórę działają rozjaśniająco na cerę, antyseptycznie, oczyszczająco na pory, rozmiękczająco na zrogowaciały naskórek oraz przeciwzapalnie. Przydatne są w pielęgnowaniu cery tłustej atopowej i suchej, ze zrogowaciałym naskórkiem, piegami, plamami, zaskórnikami i rozszerzonymi porami. Wartościowe są w terapii trądzików i wyprysków. Często wywołują stłumienie zmian łuszczycowych (okłady i picie naparu). Usuwają stan zapalny cebulek włosowych. Fot. H. Rozanski Solanum dulcamara L. W okładach na zmiany skórne wywołane zaburzeniami przemiany materii. Wspomaga leczenie skórnych chorób autoimmunologicznych, bowiem tłumi reakcje autoagresji immunologicznej. Fot. H. Rozanski Solanum dulcamara L. Psianka jest mało popularną rośliną leczniczą. Znana w ziołolecznictwie Szwajcarii i Niemiec. Do celów kosmetycznych polecamy słabe wyciągi alkoholowe, na alkoholu ok. 30%, z suchej lub świeżej rośliny kwitnącej lub owocującej. 1 część surowca zalać 5 częściami alkoholu. Wyciąg można rozcieńczać wodą, stosować do przemywania, okładów, płukanek. Doskonały jest również napar z psianki. Doustnie: 1 łyżeczka ziela na 1 szklankę wrzącej wody, parzyć 25 minut, przecedzić. Wypić małymi porcjami w ciągu dnia. Przy suchym kaszlu dodać miodu. Solanum dulcamara L. Psianka oczyszcza również układ moczowy z bakterii i grzybów chorobotwórczych. Daje poprawę w katarze siennym oraz zapobiega astmie oskrzelowej. W nalewce (10-15 ml) hamuje atak dychawicy oskrzelowej. W działaniu przeciwastmatycznym wykazuje synergizm z aminkiem egipskim - Ammi visnaga (L.) Lam. oraz glistnikiem jaskółczym zielem Chelidonium majus L. Żele, kremy zawierające nalewkę z psianki 1:3 na alkoholu 30% (ilość nalewki w preparacie 20-25%) są skuteczne w leczeniu atopowego zapalenia skóry i eczema. Nie stosować u kobiet w ciąży i karmiących. Składniki psianki zwiększają przyswajalność innych leków oraz składników pokarmowych. Czworolist pospolity = jednojagoda czterolistna, wilczy pieprz Paris quadrifolia Linne. Rodzina trójlistowatych (Trilliaceae) lub melantkowatych (Melanthiaceae). W starych lekospisach czworolist widniał pod nazwami: niem. Pariskraut, Wolfsbeere, Einbeere, łac. Radix, Herba, Baccae Paridis, Solani quadrifolii, Ulvae versae seu vulpinae. Surowcem zielarskim jest kłącze, ziele i owoc Rhizoma, Herba, Fructus Paridis. Fot. H. Rozanski Czworolist pospolity = jednojagoda czterolistna, wilczy pieprz Paris quadrifolia Linne. Składniki: saponiny sterydowe i trójterpeny (diosgenina, jamogenina, sarsasapogenina, parylina, parystyfnina, parydyna, pennogenina), skrobia, pektyny, asparagina, flawonoidy. W XIX wieku wiedziano, że roślina zawiera saponiny (np. parydynę) o analogicznym działaniu jak smilacyna zawarta w Smilax (Sarsaparilla). Została opisana przez dra Fr. Oesterlen a(1861 r.) i prof. G.C. Wittstein a (1883 r.). Kłącze czworolistu było używane w dużych dawkach jako lek wymiotny i przeczyszczający. Ziele czworolistu stosowano w leczeniu kokluszu, a zewnętrznie jako środek przeciwzapalny, w leczeniu nowotworów, owrzodzeń. Czworolist pospolity = jednojagoda czterolistna, wilczy pieprz Paris quadrifolia Linne. Owoc czworolistu opisywano jako lek uspokajający, narkotyczny i polecano w terapii konwulsji oraz epilepsji. Współczesne badania: saponiny czworolistów działają cytotoksycznie i przeciwnowotworowo. Doświadczalnie na zwierzętach potwierdzono, że saponiny Paris indukują apoptozę komórek nowotworowych, np. raka jajnika, adenocarcinoma. Hamują też przerzuty nowotworów. Potwierdzono również właściwości przeciwpasożytnicze czworolistu wielkolistnego. Czworolist pospolity = jednojagoda czterolistna, wilczy pieprz Paris quadrifolia Linne. Wykrztuśne, sekretolityczne, fungistatyczne, pierwotniakobójcze, przeciwbakteryjne. Hamujące odczyny zapalne. Zmniejszające objawy kataru i wyprysków na tle alergicznym. Przeciwbólowe i przeciwwysiękowe, przeciwobrzękowe w obrębie stawów. Autoimmunologiczne choroby skóry: żele, maści, kremy, lotio 15-20% (Tinctura 1:3 in 30-40%). Infusum Paridis 5% (5 g surowca /ziele lub kłącza/ rozdrobnionego na 100 ml wrzącej wody, odstawić na 40 minut, przecedzić): 4 razy dziennie po 1 łyżce (15 ml) naparu. Ponadto do okładów i przemywania schorzałych miejsc, płukania włosów. Przy kandydozie i kryptokokkozie przewodu pokarmowego przed jedzeniem. Juka Yucca Rodzaj juka Yucca zaliczany jest do rodziny agawowatych Agavaceae. Większość gatunków występuje w Ameryce Środkowej i Północnej. Do celów leczniczych używane są: juka kalifornijska - Yucca schidigera Roezl ex Ortgies, juka krótkolistna - Yucca brevifolia Engelm. oraz juka włóknista - Yucca filamentosa L. Surowcem zielarskim jest liść i korzeń Folium et Radix Yuccae. Fot. H. Rozanski Juka Yucca Do składników czynnych juki należą: sapogeniny (sarsasapogenina, tigogenina, smilagenina, gitogenina) i związki fenolowe (jukkaol A- E, resveratrol, jukkaon A, lariksinol). Z liści i korzenia produkowane są ekstrakty suche standaryzowane na zawartość saponin. Niekiedy zawartość saponin w suchym ekstrakcie jest bardzo wysoka: 10, 30, 45, 50, 60%, podczas gdy naturalnie występuje w surowcach 1-6% saponin. W medycynie ludowej Ameryki Środkowej i południowej części Ameryki Północnej juki używane są w leczeniu stanów zapalnych stawów. Fot. H. Rozanski Juka Yucca Wyciągi z juki działają odtruwająco i oczyszczająco na organizm. Saponiny sterydowe zawarte w surowcu są związkami powierzchniowo czynnymi, dlatego doskonale oczyszczają powierzchnie błon śluzowych przewodu pokarmowego z bakterii, grzybów, pierwotniaków i resztek pokarmowych. Hamują rozwój bakterii i grzybów przeprowadzających dekarboksylacje aminokwasów w jelicie grubym, w wyniku której powstają toksyczne aminy, ketony i gazy (skatol, kadaweryna, putrescyna, indol, siarkowodór, metan, amoniak). Aminy, ketony i gazy kałowe zatruwają wątrobę, mózg oraz mięśnie szkieletowe, powodują złe samopoczucie, znużenie, a nawet indukują niektóre nowotwory. Saponiny juki zapobiegają zatruciom i wiążą (kompleksują) wiele metabolitów zbędnych i toksycznych, które łatwiej są potem usuwane z ustroju z moczem i żółcią. Zwiększają wydalanie kwasu moczowego, mocznika i amoniaku łagodzenie artretyzmu (dny moczanowej). Fot. H. Rozanski Juka Yucca Saponiny juki działają sekretolitycznie, mukolitycznie, przeciwzapalnie i przeciwobrzękowo. Szczególnie dobre efekty lecznicze dają w przebiegu stanów zapalnych jelit, opłucnej, płuc, oskrzeli, dróg moczowych, wątroby i trzustki. Ułatwiają odkrztuszanie zalegającej wydzieliny śluzowej i ropnej z układu moczowego oraz oddechowego. Rozpulchniają i degradują biofilm, w którym mogą rozwijać się bakterie i grzyby patogenne. Fot. H. Rozanski Juka Yucca Wodny wyciąg z Yucca glauca Nutt. wykazuje działanie cytotoksyczne i cytostatyczne wobec czerniaka. Wodno-alkoholowe wyciągi rozszerzają oskrzela i oskrzeliki, przez co są pomocne w terapii dychawicy oskrzelowej oraz alergicznych nieżytów układu oddechowego. Fot. H. Rozanski Juka Yucca Macerat z juki Maceratio Yuccae: świeży surowiec zmielić i zalać wodą przegotowaną w stosunku 1:1, pozostawić na 6-8 godzin, następnie całość przepuścić przez sokowirówkę. Uzyskany sok zamrozić w torebkach do lodu. Pić po ml 2 razy dziennie przez 2-3 miesiące w chorobach wymagających użycia kortykosteroidów. Wodno-alkoholowy wyciąg z juki Tinctura Yuccae: 1 część rozdrobnionych liści lub korzeni zalać 5 częściami alkoholu 30%, macerować 1 miesiąc, po czym przecedzić. Zażywać 2 razy dziennie po 15 ml. Zewnętrznie na skórę w postaci żelu lub mazidła 15-20% (stany zapalne, uczulenie, suche trudno gojące się owrzodzenia, wypryski i odleżyny). Cyanotis arachnoides C. B. Clarke Cyanotis arachnoides C. B. Clarke (błękitek pajęczynowaty) to roślina z rodziny komelinowatych - Commelinaceae, która występuje w części tropikalnej Afryki, Indiach, Sri Lance, Wietnamie, Kambodży, Chinach, Laosie i na Taiwanie. Jest źródłem ekdysteronu. Ecdysteron jest hormonem sterydowym bezkręgowców (zooekdysteroidy), u których reguluje proces linienia. Ekdysteroidy syntetyzowane są również przez rośliny (fitoekdysteroidy). Podane ssakom wykazują również aktywność biochemiczną. Pobudzają miogenezę (rozwój mięśni). Cyanotis arachnoides C. B. Clarke Aktywują hipertrofię, czyli przerost mięśni szkieletowych. Zwiększają masę i objętość komórek mięśniowych bez powiększania ich liczby. Pośrednio zwiększa liczbę miofibryli w komórkach, co prowadzi do powiększenia komórek. Jednocześnie stymuluje fuzję komórek satelitarnych z komórkami mięśniowymi, powodując ich wydłużanie oraz zwiększanie liczby jąder w komórce. Fitoekdysteroidy zwiększają retencje azotu w tkance łącznej i mięśniowej. Podnoszą poziom testosteronu i dihydrotestosteronu DHT. Zalecana dawka fitoekdysteroidów wynosi 5 mg/kg masy ciała. Okres półtrwania 8 h. Cyanotis arachnoides C. B. Clarke Cyanotis jest bardzo pomocny w leczeniu stanów zapalnych stawów, mięśni i skóry. Powinien być polecany osobom cierpiącym na zanik mięśni, szczególnie w połączeniu z kozieradką, HMB, karnityną, inozytolem oraz wit. B12. Działa przeciwzapalnie i wzmacniająco. Tłumi reakcje autoagresji immunologicznej, przez co może być wykorzystany w leczeniu chorób autoimmunologicznych, np. łuszczycy, tocznia, reumatyzmu, alergii. Wskazany przy anizo- i oligospermii (brak lub zbyt mała liczba plemników w nasieniu) oraz przy braku ruchliwości plemników. Przeciwwskazania do zażywania Cyanotis: ciąża, laktacja, przerost gruczołu krokowego, nadmiar androgenów. Ekstrakt suchy z korzenia Cyanotis, standaryzowany na zawartość ekdysteronu (50-70%) zażywa się w dawkach mg 1-2 razy dziennie. kingsci.en.made-in-china.com Catalpa - surmia Catalpa, czyli surmia należy do rodziny bignoniowatych Bignoniaceae. Do celów leczniczych nadaje się surmia zwyczajna Catalpa bignonioides Walter (= Catalpa syringaefolia Sims., Catalpa cordifolia Moench) i surmia jajolistna Catalpa ovata G. Don. Fot. H. Rozanski Catalpa - surmia Surowcem zielarskim jest owoc i liść - Fructus et Folium Catalpae. Catalpa - surmia Do składników czynnych surmii należą irydoidy (do 1%), głównie katalpol, katalpozyd; polifenole (pochodne kwasu galusowego, elagowego, hydroksycynamonowego). W medycynie ludowej Włoch katalpa była stosowana w leczeniu chronicznej astmy, nieżytów układu oddechowego i choroby Parkinsona. Irydoidy są silnie przeciwzapalne. 1 mg aukubiny, werbenaliny, czy loganiny odpowiada sile działania 0,5 mg syntetycznej indometacyny. Katalpol ma zdolność wzbudzania wydzielania glikokortykosteroidów i dehydroepiandrosteronu w nadnerczach. Katalpa działa immunosupresyjnie. Hamuje obrzęk, ból, przekrwienie. Przy dłuższym zażywaniu wywołuje euforię i przyrost masy mięśniowej. Catalpa - surmia Działanie fitofarmakologiczne jest typowo kortykopodobne, przeciwzapalne, przeciwko autoagresji immunologicznej, przeciwbólowe, przeciwwysiękowe, hamujące rozrost tkanki limfoidalnej, przeciwastmatyczne, przeciwreumatyczne, antyalergiczne. Katalpol i galusany wywierają wpływ neuroprotekcyjny i przeciwnowotworowy. Przyrost masy mięśni wytłumaczyć można wpływem irydoidów. Irydoidy katalpolowe mają zdolność zwiększania uwalniania dehydroepiandrotestosteronu i androstendionu, które są przekształcane do testosteronu i dihydrotestosteronu, a te jak wiadomo mają właściwości anaboliczne. Catalpa - surmia Zastosowanie lecznicze katalpy jest szerokie: choroba Has
