Transcript
Środki przeczyszczające
Spożyty pokarm dostaje się dość szybko z przełyku do żołądka, stąd treść pokarmowa po ok. 1h zostaje przesunięta do dwunastnicy i jelita cienkiego, w którym przebywa dalsze 2-3h, niestrawione resztki pozostają w okrężnicy przez całą dobę, a nawet dłużej. Tu, po zwrotnym wchłonięciu wody i elektrolitów, zostaje z nich sformowany kał, wydalany następnie w procesie defekacji. Proces defekacji podlega woli dzięki czynności zewnętrznego zwieracza odbytu. Proces ten zapoczątkowuje fala perystaltyczna okrężnicy przesuwająca masy kałowe. Perystaltyka jelita grubego znajduje się pod kontrolą autonomicznego układu nerwowego. Pobudzenie układu przywspółczulnego prowadzi do jej nasilenia (szklanka wody rano na czczo ułatwia defekację).
Defekacja może być zaburzona wskutek działania czynników psychicznych i fizycznych. Niepokój, pośpiech, nadmierne napięcie nerwowe, np. towarzyszące podróży może hamować defekację. Przebywające nadmiernie długo w jelicie grubym masy kałowe ulegają większemu niż normalnie odwodnieniu, to powoduje ich znaczne stwardnienie, co prowadzi do trudności w usunięciu. Nieodpowiednia dieta, zawierające głównie pokarmy ubogoresztkowe, sprzyja powstawaniu zaparć. Osłabienie czynności i siły mięśni poprzecznie prążkowanych ściany brzucha występuje w podeszłym wieku, co także prowadzi do zaparć.
W wielu przypadkach w leczeniu zaparcia dostateczną poprawę uzyskuje się, stosując dietę bogatoresztkową (20-30g na dobę), przyjmując odpowiednią ilość płynów, utrwalając właściwy wzorzec wypróżniania i unikając leków o działaniu zapierającym. Zaparcie polekowe może być często modyfikowane zmianą środka mającego takie działanie uboczne lub zmianą dawki. W rzeczywistości środki przeczyszczające stosowane są znacznie częściej niż wynika to z prawdziwych potrzeb. W zaparciach fizjologicznych są one całkowicie zbędne, a w wywołanych chorobami organicznymi – wręcz przeciwwskazane.
Terminy: środek przeczyszczający i rozwalniający są często stosowane wymiennie, jest jednak różnica pomiędzy przeczyszczeniem (usunięcie z odbytnicy uformowanego stolca) a działaniem rozwalniającym (usunięcie nieuformowanego, zwykle wodnistego stolca z całej okrężnicy).
Środki przeczyszczające – wskazania: - u chorych przygotowywanych do zabiegów operacyjnych (szczególnie na jamie brzusznej), niektórych badań radiologicznych (np. urografii) i endoskopowych (np. przed kolonoskopią, czyli wziernikowaniem okrężnicy).
Środki przeczyszczające – wskazania: W praktyce środki przeczyszczające podaje się – lub wykonuje lewatywę – przed wszystkimi operacjami przeprowadzanymi w znieczuleniu ogólnym lub rdzeniowym, w celu uniknięcia mimowolnego wypróżnienia grożącego m.in. zakażeniem pola operacyjnego.
Solne środki przeczyszczające (siarczan sodu, siarczan magnezu) są również wskazane w niektórych zatruciach w celu przyspieszenia wydalenia środka toksycznego.
Czynnościowe zaparcia stanowią wskazanie do stosowania tylko wtedy, gdy nie dają się one skorygować z dietą i innymi metodami oraz mają charakter uporczywy. Jednak nawet wtedy należy je stosować krótko, do chwili ustabilizowania prawidłowego odruchu defekacji.
Środki pęczniejące mogą być pomocne u chorych po kolonostomii lub ileostomii, z guzami krwawniczymi (hemoroidami) lub rozpadliną odbytu. Konieczność stosowania środków przeczyszczających występuje u chorych, u których napięcie ścian brzuch lub wysiłek z tym związany są przeciwwskazane (przepuklina, tętniak tętnicy głównej brzusznej, zaawansowana niewydolność krążenia, po zabiegach operacyjnych). Zastosowanie ich bywa konieczne również u chorych unieruchomionych, cierpiących na uporczywe zaparcia. Uzasadnione jest też podawanie ich chorym w schyłkowych stanach nowotworowych w przypadku uporczywych zaparć wywołanych podawaniem morfiny).
Ze względu na mechanizm działania dzielą się na środki: • 1) poślizgowe • 2) zwiększające objętość i zmieniające konsystencję mas kałowych (środki mechaniczne lub masowe) • 3) działająco drażniąco na jelito cienkie lub grube (środki działające farmakodynamicznie) Podział ma charakter orientacyjny. Niektóre leki mają więcej niż jedną składową działania.
Środki poślizgowe Pokrywają powierzchnię kału i błony śluzowe cienką i śliską warstwą, co ułatwia defekację.
Parafina ciekła •Paraffinum liquidum, Paraffinum subliquidum, olej parfinowy •działa ona łagodnie przeczyszczająco, działanie rozpoczyna się po 8-12h •stosowana niechętnie, podana w większych dawkach wycieka przez odbyt plamiąc bieliznę
Parafina ciekła – działania niepożądane: • może wywołać świąd odbytu • stosowana przez dłuższy czas odkłada się w węzłach chłonnych krezki, wywołując stan zapalny • utrudnia wchłanianie rozpuszczonych w lipidach witamin – przy dłuższym stosowaniu może wystąpić ich niedobór
Inne • glicerol – w czopkach jako łagodny środek przeczyszczający; • dokuzan sodu (dioktylosulfobursztynian sodu) – obniża napięcie powierzchniowe, ułatwia wnikanie wody w masy kałowe.
Preparaty: Docusatum natricum • Laxol – czopki doodbytnicze 100mg • Laxopol 0,4% - syrop 400mg w 100ml • Laxopol 0,5% - roztwór doustny 500mg/100ml
Glycerolum • Czopki glicerynowe - czopki doodbytnicze 0,7g i 1,4g Paraffinum liquidum • Mentho-paraffinol – płyn
Środki zwiększające objętość kału: • nie ulegają wchłanianiu z przewodu pokarmowego; • wskutek powiększania własnej objętości (pęcznienie) lub przyciągania znacznej ilości wody (działanie osmotyczne) powodują rozciągnięcie ścian jelita pobudzając ruchy perystaltyczne. • wyróżniamy tu środki: pęczniejące i osmotyczne.
Środki pęczniejące: • należą tu śluzy roślinne zawarte w nasionach lnu (Semen Lini), nasionach babki lancetowatej i zwyczajnej (Semen Plantaginis lanceolatae i majoris), psyllium (proszek z suchych nasion babki płesznika Plantago psyllium), otręby pszenne, agar-agar, karagen, sole kwasu alginowego oraz syntetyczne estry celulozy, np. karboksymetyloceluloza.
Środki pęczniejące: • chłonąc wodę tworzą żel o znacznej objętości; • działają łagodnie przeczyszczająco; • w zasadzie pozbawione są działań niepożądanych, o ile podawane są z odpowiednią ilością wody; • jeśli nie są popijane dużą ilością wody mogą prowadzić do dalszego zagęszczenia mas kałowych i zaparć; • początkowo mogą wywołać wzdęcia i uczucie pełności w jamie brzusznej.
Preparaty: Agar-agar • Neonormacol – preparat złożony Acidum alginicum • Alginete – tabletki (200mg kwasu alginowego oraz 100mg karboksymetylocelulozy)
Środki osmotyczne: • są to sole (np. siarczan sodu, siarczan magnezu, wodorofosforan sodu i diwodorofosforan sodu) i inne związki trudno wchłaniane z przewodu pokarmowego (np. makrogol, czyli glikol polietylenowy o odpowiednim stopniu polimeryzacji); • podane w roztworach hamują wchłanianie wody, a nawet mogą powodować jej przechodzenie do światła jelit. Prowadzi to do upłynnienia mas kałowych i silnego pobudzenia perystaltyki; • solne środki osmotyczne działają energicznie przeczyszczająco. Działanie rozpoczyna się po 24h (przy dawkach 10-20g w 200ml wody).
Środki osmotyczne: • leki zawierające kation magnezowy pobudzają uwalnianie cholecystokininy, która wpływa na gromadzenie płynów i elektrolitów w świetle jelita oraz wzmaga czynność skurczową jelit. • preparaty zawierające magnez lub fosforany są dobrze tolerowane przez większość pacjentów. Zaleca się jednak ich rozważne stosowanie u chorych z niewydolnością nerek, chorobami serca czy z istniejącymi zaburzeniami elektrolitowymi oraz u leczonych diuretykami.
Środki osmotyczne: • działanie osmotyczne wywiera też disacharyd laktulozy oraz sorbitol, stosowany niekiedy jako substytut cukru u cukrzyków; • są one hydrolizowane w okrężnicy do krótkołańcuchowych kwasów tłuszczowych, które stymulują czynność motoryczną przez działanie osmotyczne; • sorbitol i laktuloza są równie skuteczne w leczeniu zaparcia powodowanego przez opioidy czy winkrystynę, zaparcia u osób w wieku podeszłym oraz zaparcia idiopatycznego.
Środki osmotyczne: • do środków osmotycznych należą też roztwory elektrolitowe polietylenoglikolu; • długołańcuchowe cząstki polietylenoglikoli PEG są słabo wchłanialne i dlatego pozostając w świetle jelita, mogą wywierać działanie osmotyczne; • roztwory wodne PEG podane w większej objętości powodują skuteczne opróżnianie okrężnicy, co jest wykorzystywane w przygotowaniu do badań radiologicznych, endoskopowych czy przed zabiegami chirurgicznymi; • aktywność osmotyczna cząstek PEG powoduje zatrzymanie wody w świetle jelita, zapewniając zerową lub tylko nieznaczą wymianę jonów przez ścianę jelit.
Preparaty: Lactulosum Duphalac – syrop 667mg/ml Lactulosum - syrop 2,5g/5ml Normalac - syrop 66,7g/ml Macrogolum Forlax – proszek do przygotowania roztworu doustnego Magnesii sulphas Magnesium sulphuricum – proszek Natrii monohydrophosphas cum Natrii dihydrophosphas Enema – roztwór do wlewów doodbytniczych Fleet Enema – jednorazowa lewatywa dla dorosłych Fleet Enema for children - jednorazowa lewatywa dla dzieci Phospho-laxative - roztwór do wlewów doodbytniczych Fleet Phospho-Soda – płyn doustny Visicol – tabletki
Preparaty: Natrii sulphas Natrii sulphas – proszek Wchodzi m.in. w skład soli karolińskiej – Sal Carolinum verum et artificiale, sztucznej soli emskiej – Sal Ems artificiale Sorbitolum Rektilox – płyn doodbytniczy PEG Colyte, Golytely – roztwory wodne PEG3350 (Miralax) – proszek
Środki działające drażniąco: • należą tu środki działające bezpośrednio na mięśnie gładkie jelit, jak i nasilające perystaltykę wskutek pobudzania zwojów układu przywspółczulnego; • mogą działać na jelito cienkie lub też mogą mieć swój punkt uchwytu wyłącznie w jelicie grubym; • prawdopodobnie środki te indukują ograniczone, niezbyt nasilone reakcje zapalne w jelicie cienkim i grubym, które usposabiają do gromadzenia w świetle jelit wody i elektrolitów oraz pobudzają motorykę.
W powyższe zjawiska zaangażowane są takie mechanizmy jak: •aktywacja prostaglandyn, cAMP oraz szlaków zależnych od NO i cGMP,
•stymulacja wytwarzania czynnika aktywującego płytki, •być może zahamowanie Na+/K+-ATP-azy.
Do tej grupy zaliczane są środki działające na jelito cienkie (kwas rycynolowy) i środki działające na jelito grube (pochodne difenylometanu i antrachinony). Obecnie używane tylko wyjątkowo.
Środki działające na jelito cienkie: Olej rycynowy (Oleum Ricini, olej rącznikowy) • w procesach trawiennych uwalniany jest z niego (przez enzymatyczną hydrolizę estrów) nienasycony kwas rycynolowy; • kwas rycynolowy, a także tworzące się jego sole (mydła) silnie drażnią jelito cienkie, pobudzając je do intensywnej perystaltyki, jak również nasilają wydzielanie gruczołów jelitowych (upłynnienie treści); • olej rycynowy działa energicznie przeczyszczająco, działanie występuje po 2-4h.
Działanie niepożądane: • może on powodować przekrwienie narządów jamy brzusznej i miednicy mniejszej (przeciwwskazany w ciąży) oraz bolesne skurcze jelit. U dorosłych jednorazowa dawka wynosi 1530ml (kapsułkowany po 2g).
Środki działające na jelito grube: • działanie takie, oprócz środków roślinnych mają liczne syntetyczne.
Środki roślinne: • wiele roślin zawiera glikozydy antrachinonowe, których aglikony (niektóre zwane emodynami) pod wpływem enzymów bakteryjnych przechodzą w jelicie grubym w formy czynne – antranole i antrony albo izo- lub heterodiantrony; • antrachinony tylko w niewielkim stopniu wchłaniają się w jelicie cienkim, wchłonięta część jest wydalana z żółcią i z moczem, także z mlekiem karmiącej matki; • ich działanie przeczyszczające ujawnia się po 812h lub później.
Środki roślinne: • glikozydy antrachinonowe występują w surowcach: liść senesu (Folium Sennae), kłącze rzewienia (Rhizoma Rhei), kora kruszyny (Frangulae Cortex), kora szakłaku amerykańskiego (Cortex Rhamni purshianae) oraz w alona (Aloë), czyli zagęszczony sok aloesu; • surowce te są stosowane do sporządzenia odwarów (kłącze rzewienia, kora kruszyny) lub wchodzą w skład preparatów roślinnych.
Środki roślinne - objawy niepożądane: • nadmierne działanie przeczyszczające; • przy długim stosowaniu antrachinony wywołują zapalenie jelita grubego przebiegające z biegunkami, hipokaliemią, osłabieniem mięśniowym, uszkodzeniem nerek; • glikozydy antrachinonowe przechodzą do mleka matki nadając mu gorzki smak i mogą być przyczyną biegunek u niemowląt; • u kobiet mogą nasilać i przedłużać krwawienie miesiączkowe.
Środki roślinne – zastosowanie: • surowce roślinne zawierające antrachinony wchodzą często w skład ziół (herbatki typu fix) i preparatów „odchudzających” (w rzeczywistości ubytek masy ciała jest głównie efektem wydalania dużych ilości wody z kałem, a przy dłuższym stosowaniu utrudniają wchłanianie substancji pokarmowych) lub „poprawiających przemianę materii”, co przyczynia się do ich nadużywania.
Preparaty: • Aloë – płyn, proszek (wchodzi w skład preparatu złożonego Alax wraz z wyciągiem z rzewienia) • Aloes Folium - wchodzi w skład preparatu złożonego Tabl.laxantes) • Alona – proszek • Extractum Frangulae fluidum – płyn • Frangulae Cortex - wchodzi w skład preparatów przeczyszczających: Normogran, Ortus, Purgaten, Species Laxantes, Tabl.laxantes, Zioła przeczyszczające) • Frangulae Cortex pulvis - wchodzi w skład preparatu złożonego Neonormacol • Frangulae extractum fluidum - wchodzi w skład preparatu złożonego Rhelax • Frangulae Extractum siccum - wchodzi w skład preparatu złożonego Altra • Kora kruszyny – torebki 25g, 30g, 40g, 50g.
Preparaty: • Liść senesu – torebka 30g; Senesu Fix – torebka 50g; Senna – płyn • Sennae extractum - wchodzi w skład preparatu złożonego Califig – California Syrup of Figs • Sennae folium - wchodzi w skład preparatów złożonych Apotheker H.Pablows Abfuhrtec z owocami senesu, Normosan.
Środki syntetyczne - pochodne difenylometanu: • środkiem prototypowym była fenoloftaleina, wycofana z rynku amerykańskiego z powodu potencjalnego działania kancerogennego; • kolejnym lekiem była oksyfenizatyna, wycofana ze względu na hepatotoksyczność; • obecnie stosowane są: bisakodyl, dantron i pikosulfonian sodu (pikosiarczan sodu), są to estry difenoli z kwasem octowym
Środki syntetyczne - pochodne difenylometanu: • przeczyszczająco działają wolne difenole, estry nie działają drażniąco na błony śluzowe żołądka i jelita cienkiego; • rozkład do wolnych difenoli następuje częściowo w jelicie grubym – esterazy flory bakteryjnej, częściowo podczas wchłaniania w nabłonku jelitowym; • wchłonięte difenole są sprzęgane w wątrobie z kwasami glukuronowym i siarkowym i powtórnie wydalane z żółcią do przewodu pokarmowego; • działanie leków ujawnia się po 8-12h po podaniu doustnym.
Działania niepożądane: • difenole (podobnie jak glikozydy antrachinonowe) powodują niebezpieczeństwo wywołania zapalenie jelita grubego; • oksyfenizatyna może powodować ciężkie uszkodzenie wątroby z powiększeniem wątroby, żółtaczką, zwiększeniem aktywności aminotransferaz i fosfatazy zasadowej we krwi; • w sporadycznych przypadkach może dochodzić do marskości wątroby.
Działania niepożądane: • bisakodyl i pikosulfonian sodu są znacznie bezpieczniejsze; • mogą wywołać objawy nietolerancji ze strony żołądka oraz uczuleniowe odczyny skórne; • otoczka drażetek jest oporna na kwasy, nie należy stosować ich ze środkami alkalizującymi i mlekiem, ponieważ drażetki mogą ulec rozpadowi już w żołądku zamiast w jelicie cienkim.
Dantron • jest stosowany wyłącznie w zaparciach u chorych w terminalnych stanach choroby nowotworowej, którzy otrzymują dla złagodzenia bólów opioidy, głównie morfinę; • w badaniach na zwierzętach lek wykazuje właściwości karcynogenne; • przeciwwskazany w ciąży.
Preparaty: Bisakodylum • Bisakodyl – tabletki powlekane 5mg, drażetki 5mg, czopki 1mg • Pyrilax - tabletki powlekane 5mg
Leki prokinetyczne i inne: • wyróżnia się jeszcze leki prokinetyczne i inne środki stosowane w leczeniu zaparcia; • termin środki prokinetyczne jest zasadniczo zarezerwowany dla substancji, które przyspieszają pasaż przez przewód pokarmowy na drodze oddziaływania ze specyficznymi receptorami regulującymi czynność motoryczną; • obecne leki prokinetyczne nie mają zastosowania w leczeniu zaparcia
•jednak najnowsze leki, zawłaszcza silniejsze środki agonistyczne dla receptora 5-HT4, takie jak tegaserod, mogą przynosić korzyść w leczeniu przewlekłego zaparcia; •kolejnym potencjalnie przydatnym lekiem jest mizoprostol, syntetyczny analog prostaglandyny stosowany w profilaktyce wrzodów żołądka o osób przyjmujących NLPZ; •prostaglandyny pobudzają skurcze okrężnicy, głównie zstępującej, czym tłumaczy się występowanie biegunki; •inny analog prostaglandynowy, RU-0211, jest w trakcie badań klinicznych; •kolchicyna, inhibitor tworzenia mikrotubuli, podawana w dnie moczanowej, jest także skuteczna w leczeniu zaparcia, ale z powodu toksyczności jej stosowanie jest ograniczone; •nowy lek neurotrofina-3 (NT-3) zwiększa częstość wypróżnień i zmniejsza trudność w inicjowaniu defekacji.
Wlewki i czopki: • Rozciągnięcie jelita w dowolny sposób uruchamia odruch defekacyjny u większości osób i z tego powodu dowolna postać wlewki, łącznie z izotonicznym roztworem soli fizjologicznej, będzie miała takie działanie
Przeciwwskazania ogólne: Środków przeczyszczających nie wolno podawać: chorym z bólami brzuch o nieustalonej przyczynie w ostrym zapaleniu wyrostka robaczkowego w zapaleniu otrzewnej w zaparciach organicznych, będących następstwem trwałego zwężenie światła jelit (np. przez guz nowotworowy)
W zasadzie przeciwwskazane są: •u kobiet w ciąży (przekrwienie miednicy mniejszej, możliwość wywołania poronień, porodów niewczesnych lub przedwczesnych U kobiet w ciąży, jeśli zachodzi taka potrzeba, można stosować środki pęczniejące.
Siedzący tryb życia, stresy psychiczne i niewłaściwa dieta prowadzą często do trudności w wypróżnieniach i stają się przyczyną stosowania środków przeczyszczających bez konsultacji z lekarzem. Należy pamiętać, że zaparcia mogą być pierwszym objawem chorób przewodu pokarmowego, np. nowotworowych, lub też następstwem stosowania niektórych leków (np. soli wapnia, związków glinu, bizmutu itp.). Użycie środków przeczyszczających bez uzasadnionej potrzeby prowadzi do atonii jelit. Powoduje to narastanie trudności w wypróżnianiu, wzrasta chęć przyjmowania środków przeczyszczających, co nasila atonię jelit itd. Tworzy się błędne koło sprzyjające nadużywaniu. W zaparciach czynnościowych należy środki przeczyszczające traktować jako środki pomocnicze w wytwarzaniu regularnego odruchu defekacyjnego, podając je możliwie jak najkrócej.
