Transcript
Supositorios FARMACOTECNIA SEMANA 07 Tipos: Rectales,uretrales,vaginales Tipos de supositorios A. Rectales : Dimensiones de 3.2 cm y un peso de 2 g.Forma cilindrocónica, torpedo. Efectos sistémicos: teofilina, aspirina, clorpromazina, paracetamol. Efectos locales: anestésicos, astringentes, vasoconstrictores, analgésicos. Supositorio laxante popular es el de glicerina, ejerce su efecto por influencia mecánica y efecto osmótico Tipos de supositorios B. Supositorios Vaginales (óvulos): Supositorios globulosos u ovoides, de 5 g , Pueden contener antisépticos, antiparasitarios, antimicóticos (Trichomona vaginalis, Cándida albicans) y antibacterianos. Óvulos espermicidas pueden considerarse en este tipo. Sólo efecto local. Tipos de supositorios C. Supositorios uretrales: Llamados bujías, forma cilíndrica alargada 3-6 mm diámetro, 144 mm de longitud y peso aprox. 4g (m.cacao) (uso masculino) ½ peso y longitud para uso femenino Acción local: antibacterianos, anestésicos locales. Ventajas de la vía rectal Fármacos destruidos o inactivados por el pH o actividad enzimática del estómago o intestino. Fármacos irritantes al estómago. Fármacos destruidos a su paso por la circulación portal. El paciente no es capaz de utilizar la vía oral. Desventajas de la vía rectal La tradición en algunos países: R. Unido, Absorción lenta y a veces incompleta. Gran variación inter e intraindividual. Inflamación del recto: proctitis. Dificultad en la producción a gran escala. Lograr un tiempo de almacenamiento adecuado. Anatomía y fisiología del recto. Sistema venoso rectal. 1. Vena rectal media 2. Túnica muscular 3. Músculo elevador del ano 4. Vena rectal inferior 5. Músculo de esfínter anal externo 6. Vena rectal superior 7 y 8.Plexos venosos rectales 9. Piel 10. Vena marginal Liberación del fármaco desde Supositorios FARMACO Fármaco en en Supositorio fluido rectal absorción Base grasa luego de fundirse (10 minutos) forma una emulsión. Base hidrosoluble forma una solución. Solubles en el excipiente graso, no se liberan con facilidad (paracetamol). Poco soluble (aminofilina) en excipiente graso, se libera con facilidad: puede llegar a saturar fluido rectal . FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCIÓN DEL FÁRMACO DESDE SUPOSITORIOS RECTALES Factores fisiológicos: Contenido del recto, Cantidad de líquido disponible, Propiedades del moco rectal: pH, Viscosidad, Capacidad bufferante, Movilidad de la pared rectal FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCIÓN DEL FÁRMACO DESDE SUPOSITORIOS Factores fisicoquímicos del fármaco: Solubilidad en agua y en el vehículo, Tamaño de la partícula, Cantidad de fármaco Características fisicoquímicas de la base y susts. aditivas : Demostrada no interacción, Punto de fusión, Sustancias aditivas cambian las propiedades reológicas de la base a temperatura corporal FORMULACIÓN DE SUPOSITORIOS VEHÍCULOS, BASES O EXCIPIENTES No deben ejercer efecto terapéutico, tanto a nivel local como sistémico, Deben presentar inercia química para que sea compatible con un gran número de medicamentos, Deben presentar una resistencia mecánica suficiente para poder vencer la resistencia que opone el esfínter anal en el momento de su administración, Deben presentar un coeficiente de contracción adecuado para facilitar la retirada de los moldes una vez formados. VEHÍCULOS PARA SUPOSITORIOS Deben presentar buena capacidad de absorción de agua, Deben fundir o disolverse a una temperatura próxima a la del cuerpo humano, Deben presentar un intervalo pequeño entre el punto de ablandamiento y el punto de fusión, para evitar en lo posible la sedimentación del principio activo, No ser tóxicos ni irritantes para las mucosas. Pueden utilizarse para cualquier procedimiento de fabricación. BASES GRASAS: MANTECA DE CACAO Es un triglicérido (combinación de glicerina y de diferentes ácidos grasos).Punto de fusión varía entre 30 – 36°C.Intervalo de reblandecimiento relativamente estrecho (3ºC).Poca contractibilidad. GLICÉRIDOS SEMISINTÉTICOS Se obtienen separando ácidos grasos de 12, 14 y 16 carbonos y posteriormente se esterifican con exceso de glicerol.Se conocen el nombre de ADEPS (Massa Estearinum o Estearina. Suppocire, Witepsol). Masas con puntos de fusión 1 a 2°C superior (35-37°C) a los de solidificación. Índice de yodo bajo (7).Facilidad de solidificación permiten un alto rendimiento de fabricación. CONTROLES DE EXCIPIENTES GRASOS Densidad a 15°C: Disminuye o aumenta 0.00065 por °C.Índice de refracción. Índice de acidez: lo más bajo posible (0.2 mg).Índice de saponificación: 200 - 240 (relacionado con la longitud de ácidos grasos),Índice de esterificación : 188 – 195 .,Índice de yodo: menor de 7,Índice de hidroxilo o acetilo: Expresa las cantidades de mono y diglicéridos en una base grasa. Es una medida de las posiciones no esterificadas del glicerol, Índice de peróxidos: caracteriza estado de conservación, Punto de fusión y Punto de solidificación (es deseable que la diferencia no sea mayor de 3 a 4). BASES HIDROSOLUBLES E HIDROFÍLICAS GELATINA GLICERINADA Es útil para principios activos hidrosolubles y extractos secos. Proporción gelatina/glicerina según uso. Puede reemplazarse la glicerina por otro polialcohol. Se disuelve a temperatura corporal. Debe protegerse de humedad ambiental. Requiere antimicrobianos. Puede irritar tejidos. FORMULACIONES CON GELATINA GLICERINADA Bases hidrosolubles e hidrofílicas POLIETILENGLICOLES Son polímeros de óxido de etileno y agua: HOCH2 (CH2OCH2) XCH2OH, Son estables. Diferentes estados físicos según pesos moleculares: (200, 400, 600 – líquidos -, 1000, 1500, 1540, 3350, 4000 y 6000 – ceras blancas -).Mezclas de dos o más tipos de polietilenglicoles por fusión (carbowax). Se disuelven lentamente en los fluidos. La mezcla de droga - glicol se prepara fundiéndola y luego se enfría hasta justo, por encima del punto de fusión (47-60°C) BASES MISCELÁNEAS Mezcla de grasas y sustancias hidrosolubles o hidrodispersables. Algunas son emulsiones generalmente del tipo A/O. Un e jemplo típico es el “estearato de polioxilo 40”(mezcla de mono y di estearatos con polioxi etilenglicol y glicoles libres),Punto de fusión es 39-45°C.Tienen la capacidad de incluir agua. COAYDUVANTES Endurecedores, surfactantes, conservadores (parabenos), antioxidantes (bht, bha), colorantes Tecnología de fabricación Los supositorios pueden prepararse por tres métodos: A. Moldeando un fundido (vertido). B. Moldeando una masa no fundida compresión C. Moldeado a mano Procedimiento de Fusión o Vertido
